ACIDO BORICO

 L’acido borico (acido ortoborico, acido boracico, sale sedativo di Homberg) ha la seguente formula chimica .  Le caratteristiche chimiche sono le seguenti:  cristalli lamellari o flessibili, bianchi e lucenti, con lieve sapore acidulo. Una soluzione 0,1 M ha un pH di 5,1, è stabile all’aria, fonde a 171 C°, è solubile in 30 parti di acqua, 25 parti di alcool, 5 parti di glicerina, poco solubile in etere e benzolo. L’aggiunta di glicerina all’acqua ne aumenta la solubilità ed il carattere acido. Si trova in natura come minerale (sassolite) o si può ottenere da alcuni minerali contenenti borati. Il boro è un elemento presente nelle acque nei tessuti sia vegetali sia animali. I derivati di questa sostanza chimica (borace) sono utilizzati industrialmente (perborati) come candeggianti nei detersivi e nella industria della gomma. L’ac. borico è presente in numerose acque termali e in sorgenti di vapore caldo (soffioni boraciferi). Fu lungamente conosciuto come sale sedativo di Homberg, perché nel 1702 lo definì chimicamente. Per tutto l’Ottocento fu utilizzato per le sue proprietà sedative, disinfettanti  e antiepilettiche. Ritenuto innocuo fu utilizzato per conservare latticini e carni.

Famacocinetica

Ad eccezione della cute integra, dove la penetrazione è pressoché nulla, l’ac. borico è assorbito bene da tutte le altre vie. L'ac borico assunto per via orale si distribuisce nei liquidi corporei per poi depositarsi nell’osso, nel cervello, nel fegato e nei reni; il picco ematico è raggiunto dopo circa 1-2 ore dall’ingestione. Non è metabolizzato ed è escreto prevalentemente dal rene, il 50% entro 12 ore ( 90% con le urine, 10% nelle feci) la parte rimanente nell’arco di 5-7 giorni; questa lenta eliminazione può dare fenomeni tossici di accumulo. L’assorbimento vaginale (in ovuli contenenti 600 mg di principio attivo) è praticamente irrilevante.

Tossicità

Le intossicazioni acute sono rare e avvengono principalmente per scambio della sostanza con altri medicamenti (sale inglese) o delle sue soluzioni (acqua borica) con acqua minerale, evento questo che ha portato qualche caso di intossicazione nei lattanti. Lo scambio delle bustine da 30 g di ac. borico con quelle di solfato di magnesio (sale inglese) è un evento segnalato da numerosi centri antiveleni ed è causato dalla stretta somiglianza delle confezioni vendita! Sarebbe opportuno un impegno dei vari produttori di sostanze galeniche per differenziarle maggiormente. La letteratura riporta come dose tossica, per ingestione, nei lattanti una quantità variabile tra i 2 e 4,5 g, mentre la dose mortale risulta essere compresa tra 4,5 e 14 g. Negli adulti si riteneva che la dose letale fosse di 15-20 g, ma una recente indagine condotta su 748 casi di ingestione accidentale (con dosi variabili tra 10 mg e 89 g) ha evidenziato un solo caso mortale, mentre l’88% degli intossicati è risultato asintomatico.

L’assorbimento di acido borico in dosi tossiche, per qualunque via, può provocare vomito, diarrea, emorragia, dolori viscerali. Sul s.n.c. (sistema nervoso centrale) i sintomi di intossicazione sono: convulsione e coma. Il danno renale può evidenziarsi con oliguria; si possono avere anche eritemi locali e acidosi metabolica. Il rischio di intossicazione acuta per via cutanea appare un evento trascurabile visto il suo basso indice di assorbimento transcutaneo. Non sono stati dimostrati effetti teratogeni e mutageni. La F.D.A (Food and Drug Amministration americana)  considera sicuri prodotti per uso topico con concentrazioni inferiori al 5% e suggerisce inoltre di evitarne l’uso nei bambini e sulla pelle non integra.

Proprietà farmacologiche

L'acido borico è utilizzato in cosmetologia come conservante, stabilizzante, emulsionante e per tamponare l’alcalinità dei saponi, in medicina come antisettico, antimicrobico, fungicida e in oculistica come anti-infettivo . Nelle aziende alimentari il suo uso è vietato, mentre è concesso come additivo nei materiali plastici e cartacei che avvolgono i cibi. È utilizzato come pesticida per mosche e formiche. Recente è il suo utilizzo in ginecologica per il trattamento delle vulvovaginiti; questa fastidiosa infiammazione sembra colpire il 75% delle donne, il 5% delle quali può sviluppare candidosi. Le recidive di queste infiammazioni sono causate principalmente da ceppi non-albicans, che hanno ormai sviluppato una sempre più diffusa antibiotico-resistenza. L’ac. borico ha dimostrato avere una buona efficacia nel prevenire i fenomeni acuti e le infezioni dovute a ceppi non-albicans. Il meccanismo d'azione può essere attribuito alle sue proprietà di acido debole, questa caratteristica permette all'acido borico di attraversare la membrana della cellula fungicida distruggendola. Gli effetti collaterali a breve termine, per via vaginale, con dosi comprese tra 300 e 600 mg sono trascurabili e si limitano a perdite acquose, eritema, bruciore locale e fenomeni irritativi del pater dopo il coito. I dati relativi a terapie a lungo termine sono ancora in fase di studio.

Preparazioni galeniche riportate sulla F.U. XI ed.

Acido borico bagno oculare
Bagno oculare, soluzione

Il bagno oculare di acido borico soddisfa anche i requisiti definiti nella monografia Preparazioni oftalmiche (1163).

Definizione.

 Il bagno oculare di acido borico è una soluzione sterile che ha la seguente composizione:

-Acido borico…………………1,00 g

-Borace……………………..…0.35 g

-Zinco solfato…………………0,05 g

-Acqua depurata q.b a………100     g

Può contenere un idoneo antimicrobico.

Contenuto di ac. borico totale: non meno dell’1.165% e non più dell’1,288%.

Contenuto di zinco solfato: non meno dello 0,0525%.

Caratteri.

Liquido limpido e incolore.

Acido borico soluzione cutanea
Acqua borica

La soluzione cutanea di ac. borico soddisfa anche i requisiti definiti nella monografia Preparazione liquide per applicazione cutanea (0927).

Definizione.

La soluzione cutanea di acido borico contiene acido borico in acqua depurata.

Contenuto di acido borico. Non meno del 95,5% e non più del 105,0% della quantità indicata in etichetta.

Può contenere un opportuno antimicrobico.

Caratteri.

Liquido limpido incolore.

Confezioni vendita

La confezione vendita di acido borico più diffusa ed utilizza è la bustine da 30 g. (costo € 0,44); le avvertenze riportate su tale confezione sono le seguenti: da usarsi esclusivamente per uso esterno evitando l’applicazione quando la cute sia infiammata o comunque lesa. Da non impiegare nei bambini di età inferiore ai tre anni. Il prodotto se accidentalmente ingerito e se impiegato per un lungo periodo a dosi eccessive, può determinare fenomeni tossici. Esso va quindi tenuto lontano dalla portata dei bambini.

Consiglio del farmacista

L’acido borico in polvere è un prodotto da utilizzarsi esclusivamente sotto il controllo medico o il consiglio del farmacista. Evitate di conservare in casa, se non strettamente necessario, bustine o soluzioni contenenti ac borico. Le ultime ricerche hanno dimostrato che la somministrazione vaginale di ac. borico può essere una valida alternativa alla terapia antimicotica orale. L’acido borico risulta efficace anche nelle infezioni da Candida glabrata, Saccharomyces cerevisiae e nei ceppi non albicans dove la sintomatologia vulvare è prevalente.

dicembre 2003

Le indicazioni che troverete tra queste pagine vengono fornite al solo scopo informativo e non possono sostituire la consulenza di un medico. Ricordate che l'autodiagnosi e l'autoterapia possono essere pericolose. E' possibile rintracciare dei centri dove con breve attesa e pagando un ticket si può essere visitati. Anche il vostro medico di famiglia potrà esservi di aiuto.